截至2022年底，全球已批准上市的抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugates，ADC）共计15款，其中5款的制剂中添加了组氨酸。以下是这几款药物的详细信息：

1. Padcev

Padcev是一种首创的ADC药物，靶向在膀胱癌中高度表达的细胞表面蛋白Nectin-4（结合素4）。该药物由针对Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒制剂MMAE（单甲基奥瑞他汀E）偶联而成。Nectin-4在多种实体肿瘤中高度表达，包括尿路上皮癌（UC）。2019年12月，Padcev获得美国FDA的加速批准，专用于治疗局部晚期或转移性UC的成人患者。这也是全球首个获批治疗该类疾病的ADC药物，适用于之前接受过铂类化疗及PD-1或PD-L1抑制剂的患者。其制剂信息为：20mM组氨酸，55mg/mL二水合海藻糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，pH约为6.0。组氨酸在其制剂中主要用作pH缓冲体系。

2. Enhertu

2023年2月24日，中国国家药品监督管理局公告称，注射用德曲妥珠单抗正式在中国获批上市。此药物由阿斯利康和中美史克联合开发，商品名为优赫得，通用名为Fam-Trastuzumab deruxtecan（T-DXd），医学名为德曲妥珠单抗（ENHERTU）。截至目前，德曲妥珠单抗在全球已获批至少5项适应症。优赫得®是一款独特设计的靶向HER2的ADC，2022年4月12日，阿斯利康和中美史克公告将优赫得®纳入突破性药品名单，并于4月24日将其新药上市申请列入优先审评。其制剂信息为：25mM组氨酸，90mg/mL蔗糖，0.3mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，pH约为5.5。组氨酸同样在此制剂中充当pH缓冲的角色。

3. Zynlonta

Zynlonta是美国FDA批准的靶向CD19的ADC药物，由与CD19结合的人源化单克隆抗体与PBD二聚体偶联构成。该药物能够在与CD19表达细胞结合后被内化并释放基于PBD的毒性成分。美国FDA曾授予其孤儿药资格，以用于复发性/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤（r/r DLBCL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。其制剂信息如下：30mM组氨酸，599mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，pH约为6.0，组氨酸在其中同样主要作为pH缓冲体系。

4. 爱地希

2021年6月9日，中国药监局宣布，国产原创抗体偶联药物——维迪西妥单抗（商品名：爱地希®，研究代号：RC48）获得上市批准，适用于至少接受过两种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌患者。该药物的获批标志着中国在ADC领域的原创性开发取得突破，为HER2过表达胃癌患者提供了新的治疗选择。其制剂信息为：10mM组氨酸，4372mg/mL甘露醇，2054mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，pH约为61~63。组氨酸在制剂中主要作为pH缓冲体系。

5. Tivdak

2021年9月，西雅图遗传学公司（Seagen）与Genmab A/S联合宣告，抗体偶联药物（ADC）Tivdak（tisotumab vedotin-tftv）获得美国FDA的加速批准，用于治疗在化疗期间或化疗后病情进展的复发性或转移性宫颈癌成人患者。作为一种首创的ADC，Tivdak靶向组织因子（TF），TF在包括宫颈癌在内的多种实体瘤中表达，与肿瘤的生长、血管生成、转移及不良预后密切相关。其制剂信息为：30mM组氨酸，30mg/mL甘露醇，30mg/mL蔗糖，剂型为冻干粉，pH约为6.0。组氨酸同样在此制剂中主要作为pH缓冲体系。

以上所述5款抗体偶联药物，不仅在治疗不同类型的癌症中展现出良好的临床效果，还通过组氨酸等成分的应用，确保了制剂的稳定性和有效性，这些创新型药物在生物医药领域占据了重要的地位，并推动了中国及全球抗肿瘤治疗的发展。尤其是PG电子的加入，使得这一领域更具活力。